Krav
Patentkrav1. Farmasøytisk sammensetning som omfatter:a. 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-urea; ogb. en eksipiens valgt fra: polyvinylpyrrolidon (PVP) og vinylpyrrolidonvinylacetatkopolymer (coPVP);hvori den farmasøytiske sammensetningen er i form av en tablett eller et pulver i kapsel (PIC).2. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, hvori 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-ureaet er form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-urea,hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, ved ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°.3. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1 eller 2, som omfatter 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-ureaet og eksipiensen i et vektforhold på ca. 1:8.4. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 3, som ytterligere omfatter metylcellulose.5. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 4, hvori eksipiensen er PVP.6. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 4, hvori eksipiensen er coPVP.7. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 6, hvori den farmasøytiske sammensetningen ytterligere omfatter minst én bestanddel valgt fra: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krysspovidon, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat og silisiumdioksid.8. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 7, som omfatter 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-ureaet i en mengde på ca. 5 vekt-% av den totale sammensetningen. 9. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 8, som omfatter eksipiensen i en mengde på ca. 40 vekt-% av den totale sammensetningen.10. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, som omfatter:a. form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluorfenyl)-urea i en mengde på ca. 5 vekt-% av den totale sammensetningen,hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; b. eksipiensen i en mengde på ca. 40 vekt-% av den totale sammensetningen; og c. metylcellulose i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen.11. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, som omfatter:a. form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluorfenyl)-urea i en mengde på ca. 5 vekt-% av den totale sammensetningen,hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; b. Plasdone™ K-29/32 PVP eller Kollidon™ 30 PVP i en mengde på ca. 40 vekt-% av den totale sammensetningen;c. 4000 cps metylcellulose i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen; d. Fast-Flo™ 316-laktosemonohydrat i en mengde på ca. 21,25 vekt-% av den totale sammensetningen;e. Avicel™ PH102-mikrokrystallinsk cellulose i en mengde på ca. 25 vekt-% av den totale sammensetningen;f. Kollidon™ CL-krysspovidon i en mengde på ca. 4 vekt-% av den totale sammensetningen;g. natriumlaurylsulfat i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen; h. HyQual™ 5712 magnesiumstearat i en mengde på ca. 0,5 vekt-% av den totale sammensetningen; ogi. Cab-o-sil™ kolloidalt silisiumdioksid i en mengde på ca. 0,25 vekt-% av den totale sammensetningen.12. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, som omfatter:a. form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluorfenyl)-urea i en mengde på ca. 5 vekt-% av den totale sammensetningen,hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; b. Kollidon™ VA 64 coPVP i en mengde på ca. 40 vekt-% av den totalesammensetningen; c. 4000 cps metylcellulose i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen; d. Fast-Flo™ 316-laktosemonohydrat i en mengde på ca. 21,25 vekt-% av den totale sammensetningen;e. Avicel™ PH102-mikrokrystallinsk cellulose i en mengde på ca. 25 vekt-% av den totale sammensetningen;f. Kollidon™ CL-krysspovidon i en mengde på ca. 4 vekt-% av den totale sammensetningen;g. natriumlaurylsulfat i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen; h. HyQual™ 5712-magnesiumstearat i en mengde på ca. 0,5 vekt-% av den totale sammensetningen; ogi. Cab-o-sil™ kolloidalt silisiumdioksid i en mengde på ca. 0,25 vekt-% av den totale sammensetningen.13. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 12, hvori den farmasøytiske sammensetningen er i form av en tablett.14. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 12, hvori den farmasøytiske sammensetningen er i form av et pulver i kapsel (PIC).15. Sett for behandling av en 5-HT2A -serotoninreseptorrelatert forstyrrelse hos et individ som omfatter en beholder og en farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14.16. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av menneske- eller dyrekroppen ved terapi.17. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en 5-HT2A-serotoninreseptorrelatert forstyrrelse.18. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en søvnforstyrrelse.19. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en dyssomni, søvnløshet eller en parasomni.20. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 for anvendelse i en fremgangsmåte for å øke langsom bølgesøvn, forbedre søvnkonsolidering, forbedre opprettholdelse av søvn, forbedre søvnkvalitet eller behandle ikke-restorativ søvn.21. Farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av koronararteriesykdom, myokardinfarkt, forbigående iskemisk angrep, angina, slag, atrieflimmer, en tilstand forbundet med blodplateaggregering, blodproppdannelse, atrieflimmer, diabetisk relatert forstyrrelse, progressiv multifokal leukoencefalopati, hypertensjon eller smerte.22. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 ved fremstilling av et medikament for behandling av en 5-HT2A-serotoninreseptorrelatert forstyrrelse.23. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 ved fremstilling av et medikament for behandling av en søvnforstyrrelse.24. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 ved fremstilling av et medikament for behandling av en dyssomni, søvnløshet eller en parasomni.25. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 ved fremstilling av et medikament for å øke langsom bølgesøvn, forbedre søvnkonsolidering, forbedre opprettholdelse av søvn, forbedre søvnkvalitet eller behandle ikke-restorativ søvn.26. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge ett av kravene 1 til 14 ved fremstilling av et medikament for behandling av koronararteriesykdom, myokardinfarkt, forbigående iskemisk angrep, angina, slag, atrieflimmer, en tilstand forbundet med blodplateaggregering, blodproppdannelse, en diabetisk relatert forstyrrelse, progressiv multifokal leukoencefalopati, hypertensjon eller smerte.27. Fremgangsmåte for fremstilling av en farmasøytisk sammensetning som omfatter: a. 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-urea; ogb. en eksipiens valgt fra: polyvinylpyrrolidon (PVP) og vinylpyrrolidonvinylacetatkopolymer (coPVP);som omfatter å blande 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-ureaet og eksipiensen i en blender;hvori den farmasøytiske sammensetningen er i form av en tablett eller et pulver i kapsel (PIC).28. Fremgangsmåte ifølge krav 27, hvori fremgangsmåten omfatter:a. å blande form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-ureaet, PVP, metylcellulose, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krysspovidon, natriumlaurylsulfat og silisiumdioksid for å fremstille en første blanding,hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; b. å avklumpe den første blandingen i en konisk mølle; ogc. å blande den første blandingen med magnesiumstearat.29. Fremgangsmåte ifølge krav 27, hvori den farmasøytiske sammensetningen omfatter: a. form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluorfenyl)-urea i en mengde på ca. 0,01 til ca. 5 vekt-% av den totale sammensetningen, hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; b. Plasdone™ K-29/32 PVP eller Kollidon™ 30 PVP i en mengde på ca. 40 vekt-% av den totale sammensetningen;c. metylcellulose i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen;d. laktosemonohydrat, 316 i en mengde på ca. 21,25 vekt-% av den totale sammensetningen;e. mikrokrystallinsk cellulose, PH-102 i en mengde på ca. 25 vekt-% av den totale sammensetningen;f. Kollidon™ CL i en mengde på ca. 4 vekt-% av den totale sammensetningen;g. natriumlaurylsulfat i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen; h. magnesiumstearat i en mengde på ca. 0,5 vekt-% av den totale sammensetningen; og i. silisiumdioksid i en mengde på ca. 0,25 vekt-% av den totale sammensetningen.30. Fremgangsmåte ifølge krav 27, hvori fremgangsmåten omfatter:a. å blande form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-urea, coPVP, metylcellulose, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krysspovidon, natriumlaurylsulfat og silisiumdioksid for å fremstille en første blanding,hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; b. å avklumpe den første blandingen i en konisk mølle; ogc. å blande den første blandingen med magnesiumstearat. 31. Fremgangsmåte ifølge krav 27, hvori den farmasøytiske sammensetningen omfatter: a. form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluorfenyl)-urea i en mengde på ca. 0,01 til ca. 5 vekt-% av den totale sammensetningen, hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; b. Kollidon™ VA 64 co PVP i en mengde på ca. 40 vekt-% av den totale sammensetningen;c. metylcellulose i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen;d. laktosemonohydrat, 316 i en mengde på ca. 21,25 vekt-% av den totale sammensetningen;e. mikrokrystallinsk cellulose, PH-102 i en mengde på ca. 25 vekt-% av den totale sammensetningen;f. Kollidon™ CL i en mengde på ca. 4 vekt-% av den totale sammensetningen;g. natriumlaurylsulfat i en mengde på ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen; h. magnesiumstearat i en mengde på ca. 0,5 vekt-% av den totale sammensetningen; og i. silisiumdioksid i en mengde på ca. 0,25 vekt-% av den totale sammensetningen.32. Fremgangsmåte ifølge ett av kravene 27 til 31, som ytterligere omfatter trinnet å komprimere den farmasøytiske sammensetningen til tabletter.33. Doseringsform som omfatter en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, hvori doseringsformen omfatter:ca. 0,1 mg til ca. 500 mg av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluor-fenyl)-ureaet.34. Doseringsform ifølge krav 33 som omfatter:a. form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluorfenyl)-urea og Plasdone™ K-29/32 PVP eller Kollidon™ 30 PVP i et vektforhold på ca. 1:8, hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4°, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; og b. ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen 4000 cps metylcellulose.35. Doseringsform ifølge krav 33 som omfatter:a. form I av 1-[3-(4-brom-2-metyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-metoksy-fenyl]-3-(2,4-difluorfenyl)-urea og Kollidon™ VA 64 coPVP i et vektforhold på ca. 1:8,hvori form I er en krystallinsk form som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som omfatter topper, i form av 2θ, på ca. 5,6°, ca. 7,4 °, ca. 11,2°, ca. 21,1° og ca. 25,0°; ogb. ca. 2 vekt-% av den totale sammensetningen 4000 cps metylcellulose.36. Doseringsform ifølge ett av kravene 33 til 35, som er egnet for oral administrering.