Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel N-((HET)ARYLMETHYL)-HETEROARYL-CARBOXAMIDES COMPOUNDS AS PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3556752
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3556752
EP levert
EP søknadsnummer 19176610.4
EP meddelt
Avdelt fra EP3224256
Prioritet 2014.11.27, GB 201421083
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Kalvista Pharmaceuticals Limited (GB)
Oppfinner HODGSON, Simon Teanby (GB) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Farmasøytisk sammensetning omfattende: (i) en farmasøytisk akseptabel bærer, et fortynningsmiddel eller en eksipiens, og (ii) en forbindelse med formel (I), eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer, og racemiske og skalemiske blandinger derav), eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav, hvor forbindelsen med formel (I) erhvorB er fenyl substituert med 1 til 4 substituenter valgt fra alkylb, alkoksy, OH, halogen, CN, heteroaryl, COOR8, NHCOR8, CONR8R9, OCF3, og CF3;eller B er valgt fra benzotiofenyl, benzofuranyl og en 5- eller 6-leddet heterocyklisk ring som inneholder ett eller to heteroatomer valgt fra N, O og S; hvor nevnte 5- eller 6-leddede heterocykliske ring kan være aromatisk eller ikkearomatisk; og hvor nevnte benzotiofenyl, nevnte benzofuranyl eller nevnte 5- eller 6-leddede heterocykliske ring er substituert med 1 til 3 substituenter valgt fra alkylb, alkoksy, OH, okso, halogen, CN, heteroaryl, COOR8, NHCOR8, CONR8R9, OCF3 og CF3;W er C og X, Y og Z er uavhengig valgt fra C, N, O og S, slik at ringen som inneholder W, X, Y og Z er en fem-leddet aromatisk heterocyklus;R5 og R6 er uavhengig fraværende eller uavhengig valgt fra H, alkyl, cykloalkyl, -NR8R9, CN, -NR8COR9 og CF3; hvor minst én av R5 og R6 er nærværende og er ikke H; R7 er H; A er valgt fra aryl og heteroaryl; hvor aryl er substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, metylendioksy, etylendioksy, OH, halogen, CN, heteroaryl, - (CH2)0-3-O-heteroaryl, arylb, -O-arylb, -(CH2)1-3-arylb, -(CH2)1-3-heteroaryl, - COOR10, -CONR10R11, - (CH2)0-3-NR10R11, OCF3 og CF3; og heteroaryl er substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, OCF3, halogen, CN, aryl, -(CH2)1-3-aryl, - (CH2)0-3-NR10R11, heteroarylb, -COOR10, - CONR10R11 og CF3;R8 og R9 er uavhengig valgt fra H og alkyl;alkyl er et rettkjedet mettet hydrokarbon som har opptil 10 karbonatomer (C1-C10) eller et forgrenet mettet hydrokarbon med mellom 3 og 10 karbonatomer (C3-C10); alkyl kan valgfritt være substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra (C1-C6)alkoksy, OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11, fluor og NR10R11;alkylb er et rettkjedet mettet hydrokarbon som har opptil 6 karbonatomer eller et forgrenet mettet hydrokarbon med mellom 3 og 6 karbonatomer (C3-6); alkylb kan valgfritt være substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra (C1-C6)-alkoksy, OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11 og fluor;cykloalkyl er et monocyklisk mettet hydrokarbon med mellom 3 og 6 karbonatomer;alkoksy er et rettkjedet O-koblet hydrokarbon med mellom 1 og 6 karbonatomer (C1-C6) eller et forgrenet O-koblet hydrokarbon med mellom 3 og 6 karbonatomer (C3-C6); alkoksy kan valgfritt være substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra OH, CN, CF3, CONR10R11, fluor og NR10R11;aryl er fenyl, bifenyl eller naftyl; aryl kan valgfritt være substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, metylendioksy, etylendioksy, OH, halogen, CN, heteroaryl, - (CH2)0-3-O-heteroaryl, arylb, -O-arylb, -(CH2)1-3-arylb, -(CH2)1-3-heteroaryl, - COOR10, -CONR10R11, - (CH2)0-3-NR10R11, OCF3 og CF3;arylb er fenyl, bifenyl eller naftyl, som valgfritt kan være substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, halogen, CN, -COOR10, -CONR10R11, CF3 og NR10R11; heteroaryl er en 5-, 6-, 9- eller 10-leddet mono- eller bicyklisk aromatisk ring som inneholder, hvor mulig, 1, 2, 3 eller 4 ringelementer uavhengig valgt fra N, NR8, S og O; heteroaryl kan valgfritt være substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, OCF3, halogen, CN, aryl, - (CH2)1-3-aryl, -(CH2)0-3-NR10R11, heteroarylb, -COOR10, - CONR10R11 og CF3;heteroarylb er en 5-, 6-, 9- eller 10-leddet mono- eller bicyklisk aromatisk ring, som inneholder, hvor mulig, 1, 2 eller 3 ringelementer uavhengig valgt fra N, NR8, S og O; hvor heteroarylb kan valgfritt være substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, halogen, CN, aryl, -(CH2)1-3-aryl, -COOR10, -CONR10R11, CF3 og NR10R11;R10 og R11 er uavhengig valgt fra H, alkyl, arylb og heteroarylb, eller R10 og R11 sammen med nitrogenatomet som de er bundet til, danner en karbonholdig 4-, 5-, 6-eller 7-leddet heterocyklisk ring som valgfritt inneholder et ytterligere heteroatom valgt fra N, S og O, som kan være mettet eller umettet med 1 eller 2 dobbeltbindinger og som kan være valgfritt mono- eller disubstituert med substituenter valgt fra okso, alkyl, alkoksy, OH, halogen og CF3.2. Forbindelse med formel (I), eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer, og racemiske og skalemiske blandinger derav), eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav, for anvendelse i legemiddel, hvor forbindelsen med formel (I) er som definert i krav 1.3. Forbindelse med formel (I), eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom eller tilstand hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert, hvor sykdommen eller tilstanden hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert er valgt fra nedsatt synstyrke, diabetisk retinopati, diabetisk makulært ødem, arvelig angioødem, diabetes, pankreatitt, hjerneblødning, nefropati, kardiomyopati, neuropati, inflammatorisk tarmsykdom, artritt, betennelse, septisk sjokk, hypotensjon, kreft, åndenødssyndrom hos voksne, spredt intravaskulær koagulasjon, kardiopulmonær bypass-kirurgi og blødning etter kirurgi, hvor forbindelsen med formel (I) er som definert i krav 1.4. Forbindelse med formel (I), eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom eller tilstand hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert, hvor sykdommen eller tilstanden hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert er retinal vaskulær permeabilitet forbundet med diabetisk retinopati og diabetisk makulært ødem, hvor forbindelsen med formel (I) er som definert i krav 1.5. Forbindelse med formel (I)hvorB er fenyl substituert med 1 til 4 substituenter valgt fra alkylb, alkoksy, OH, halogen, CN, heteroaryl, COOR8, NHCOR8, CONR8R9, OCF3, og CF3;eller B er valgt fra benzotiofenyl, benzofuranyl og en 5- eller 6-leddet heterocyklisk ring som inneholder ett eller to heteroatomer valgt fra N, O og S; hvor nevnte 5- eller 6-leddede heterocyklisk ring kan være aromatisk eller ikkearomatisk; og hvor nevnte benzotiofenyl, nevnte benzofuranyl eller nevnte 5- eller 6-leddede heterocykliske ring er substituert med 1 til 3 substituenter valgt fra alkylb, alkoksy, OH, okso, halogen, CN, heteroaryl, COOR8, NHCOR8, CONR8R9, OCF3 og CF3;W er C og X, Y og Z er uavhengig valgt fra C, N, O og S, slik at ringen som inneholder W, X, Y og Z er en fem-leddet aromatisk heterocyklus;R5 og R6 er uavhengig fraværende eller uavhengig valgt fra H, alkyl, cykloalkyl, -NR8R9, CN, -NR8COR9 og CF3; hvor minst én av R5 og R6 er nærværende og er ikke H;R7 er H; A er valgt fra aryl og heteroaryl; hvor aryl er substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, metylendioksy, etylendioksy, OH, halogen, CN, heteroaryl, - (CH2)0-3-O-heteroaryl, arylb, -O-arylb, -(CH2)1-3-arylb, -(CH2)1-3-heteroaryl, - COOR10, -CONR10R11, - (CH2)0-3-NR10R11, OCF3 og CF3; og heteroaryl er substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, OCF3, halogen, CN, aryl, -(CH2)1-3-aryl, - (CH2)0-3-NR10R11, heteroarylb, -COOR10, - CONR10R11 og CF3;R8 og R9 er uavhengig valgt fra H og alkyl;alkyl er et rettkjedet mettet hydrokarbon som har opptil 10 karbonatomer (C1-C10) eller et forgrenet mettet hydrokarbon med mellom 3 og 10 karbonatomer (C3-C10); alkyl kan valgfritt være substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra (C1-C6)alkoksy, OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11, fluor og NR10R11;alkylb er et rettkjedet mettet hydrokarbon som har opptil 6 karbonatomer eller et forgrenet mettet hydrokarbon med mellom 3 og 6 karbonatomer (C3-6); alkylb kan valgfritt være substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra (C1-C6)-alkoksy, OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11 og fluor;cykloalkyl er et monocyklisk mettet hydrokarbon med mellom 3 og 6 karbonatomer;alkoksy er et rettkjedet O-koblet hydrokarbon med mellom 1 og 6 karbonatomer (C1-C6) eller et forgrenet O-koblet hydrokarbon med mellom 3 og 6 karbonatomer (C3-C6); alkoksy kan valgfritt være substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra OH, CN, CF3, CONR10R11, fluor og NR10R11;aryl er fenyl, bifenyl eller naftyl; aryl kan valgfritt være substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, metylendioksy, etylendioksy, OH, halogen, CN, heteroaryl, - (CH2)0-3-O-heteroaryl, arylb, -O-arylb, -(CH2)1-3-arylb, -(CH2)1-3-heteroaryl, - COOR10, -CONR10R11, - (CH2)0-3-NR10R11, OCF3 og CF3;arylb er fenyl, bifenyl eller naftyl, som valgfritt kan være substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, halogen, CN, -COOR10, -CONR10R11, CF3 og NR10R11; heteroaryl er en 5-, 6-, 9- eller 10-leddet mono- eller bicyklisk aromatisk ring som inneholder, hvor mulig, 1, 2, 3 eller 4 ringelementer uavhengig valgt fra N, NR8, S og O; heteroaryl kan valgfritt være substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, OCF3, halogen, CN, aryl, - (CH2)1-3-aryl, -(CH2)0-3-NR10R11, heteroarylb, -COOR10, - CONR10R11 og CF3;heteroarylb er en 5-, 6-, 9- eller 10-leddet mono- eller bicyklisk aromatisk ring som inneholder, hvor mulig, 1, 2 eller 3 ringelementer uavhengig valgt fra N, NR8, S og O; hvor heteroarylb kan være valgfritt substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra alkyl, alkoksy, OH, halogen, CN, aryl, -(CH2)1-3-aryl, -COOR10, -CONR10R11, CF3 og NR10R11;R10 og R11 er uavhengig valgt fra H, alkyl, arylb og heteroarylb eller R10 og R11 sammen med nitrogenatomet som de er bundet til, danner en karbonholdig 4-, 5-, 6-eller 7-leddet heterocyklisk ring som valgfritt inneholder et ytterligere heteroatom valgt fra N, S og O, som kan være mettet eller umettet med 1 eller 2 dobbeltbindinger og som kan være valgfritt mono- eller disubstituert med substituenter valgt fra okso, alkyl, alkoksy, OH, halogen og CF3;og tautomerer, stereoisomerer (medregnet enantiomerer, diastereoisomerer og racemiske og skalemiske blandinger derav), farmasøytisk akseptable salter og solvater derav;hvor forbindelsen ikke er valgt fra:benzosyre-3-[[[[1-[(3-klorfenyl)metyl]-3-metyl-1H-pyrazol-4-yl]karbonyl]-amino]metyl]-;benzosyre-4-[[([1-[(3-klorfenyl)metyl]-3-metyl-1H-pyrazol-4-yl]karbonyl]-amino]metyl]-;2-furankarboksylsyre-5-[[[[1-[(3-klorfenyl)metyl]-3-metyl-1H-pyrazol-4-yl)-karbonyl]amino]metyl]-;benzosyre-5-[[[[1-[(3-klorfenyl)metyl]-3-metyl-1H-pyrazol-4-yl]karbonyl]-amino]metyl]-2-metoksy-; 3-furankarboksylsyre-5-[[[[1-[(3-klorfenyl)metyl]-3-metyl-1H-pyrazol-4-yl]-karbonyl]amino]metyl]-2-metyl-; ogbenzosyre-4-[[[[1-[(3-klorfenyl)metyl]-3-metyl-1H-pyrazol-4-yl]karbonyl]-amino]metyl]-2-metoksy-.6. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4; eller forbindelse ifølge krav 5,hvor B er valgt fra fenyl, tiofenyl, benzotiofenyl og pyridyl, hver substituert med 1 til 3 substituenter valgt fra alkylb, alkoksy, halogen, CN, COOR8, CONR8R9, OCF3 og CF3; hvor alkylb, alkoksy, R8 og R9 har betydningene angitt i krav 1,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.7. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4, eller 6; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 6,hvor B er valgt fra fenyl og pyridyl, hver substituert med 1 til 3 substituenter valgt fra alkylb, alkoksy, CF3 og halogen; hvor alkylb og alkoksy har betydningene angitt i krav 1, eller en tautomer, stereoisomer (medregnet an enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.8. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 6; forbindelse for anvendelse ifølge krav 6; eller forbindelse ifølge krav 6,hvor B er pyridyl substituert med 1 til 3 substituenter valgt fra alkylb, alkoksy, CF3 og halogen; hvor alkylb og alkoksy har betydningene angitt i krav 1,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav. 9. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6 til 8; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4 eller 6 til 8; eller en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 8,hvor W er C og X, Y og Z er uavhengig valgt fra C og N, slik at ringen som inneholder W, X, Y og Z er en fem-leddet aromatisk heterocyklus,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.10. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6 til 9; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4 eller 6 til 9; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 9,hvor W er C, X er N og Y og Z er valgt fra C og N,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.11. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6 til 10; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4 eller 6 til 10, eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 10,hvor R5 og R6 er uavhengig fraværende eller uavhengig valgt fra H, CH2OCH3, cykloalkyl, - NR8R9, -NR8COR9, CN og CF3; hvor cykloalkyl, R8 og R9 har betydningene angitt i krav 1; og hvor minst én av R5 og R6 er nærværende og er ikke H,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.12. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1, 6, 7 eller 9 til 11; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4, 6, 7 eller 9 til 11; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 7 eller 9 til 11, hvor R5 er CH2OCH3,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.13. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6 til 12; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4 eller 6 til 12; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 12,hvor A er fenyl substituert med - (CH2)1-3-heteroaryl eller -(CH2)1-3-NR10R11 og, valgfritt, 1 eller 2 ytterligere substituenter uavhengig valgt fra alkyl, halogen og CF3; hvor alkyl, heteroaryl, R10 og R11 har betydningene angitt i krav 1,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.14. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6 til 12; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4 eller 6 til 12; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 12,hvor A er pyridyl substituert med heteroarylb eller -NR10R11 og, valgfritt, 1 eller 2 ytterligere substituenter uavhengig valgt fra alkyl, halogen og CF3; hvor alkyl, heteroarylb, R10 og R11 har betydningene angitt i krav 1,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.15. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 13 eller 14; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 13 eller 14; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 13 eller 14,hvor R10 og R11 sammen med nitrogenatomet som de er bundet til, danner en 5- eller 6-leddet karbonholdig heterocyklisk ring som valgfritt inneholder et ytterligere N-atom, som kan være mettet eller umettet med 1 eller 2 dobbeltbindinger, og valgfritt mono- eller disubstituert med substituenter valgt fra okso, metyl, Cl og F,eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.16. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6 til 12; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4 eller 6 til 12; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 12,hvor A er valgt fra:eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav. 17. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 16; forbindelse for anvendelse ifølge krav 16; eller forbindelse ifølge krav 16,hvor A er valgt fra:eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.18. Farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1, 6, 7 eller 9 til 11; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4, 6, 7 eller 9 til 11; eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5 til 7 eller 9 til 11,hvor A er valgt fra:eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.19. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1; forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 4; eller forbindelse ifølge krav 5,hvor forbindelsen er valgt fra:3-Amino-1-[4-(2-okso-2H-pyridin-1-ylmetyl)benzyl]-1H-pyrazol-4-karboksylsyre-2-fluor-3-metoksybenzylamid; N-[(2-fluor-3-metoksyfenyl)metyl]-1-({4-[(4-metylpyrazol-1-yl)metyl]fenyl}-metyl)-3-(trifluormetyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2-fluor-5-metoksyfenyl)metyl]-1-({4-[(4-metylpyrazol-1-yl)metyl]fenyl}-metyl)-3-(trifluormetyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-fluor-6-(trifluormetyl)fenyl]metyl}-1-({4-[(4-metylpyrazol-1-yl)metyl]-fenyl}metyl)-3-(trifluormetyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(4-klor-2,6-difluorfenyl)metyl]-1-({4-[(4-metylpyrazol-1-yl)metyl]fenyl}-metyl)-3-(trifluormetyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[3-klor-2-fluor-6-(trifluormetyl)fenyl]metyl}-1-({4-[(4-metylpyrazol-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)-3-(trifluormetyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2-fluor-4-metylfenyl)metyl]-1-({4-[(4-metylpyrazol-1-yl)metyl]fenyl}-metyl)-3-(trifluormetyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(5-klor-1-benzotiofen-3-yl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-fluor-6-(trifluormetyl)fenyl]metyl}-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]-fenyl}metyl)-3-(trifluormetyl)pyrazol-4-karboksamid;3-cyklopropyl-N-[(2-fluor-3-metoksyfenyl)metyl]-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2-fluor-3-metoksyfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2-fluor-3,6-dimetoksyfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;3-(dimetylamino)-N-[(2-fluor-3-metoksyfenyl)metyl]-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2-fluor-5-metoksyfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid; N-[(2-fluor-4-metylfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-(difluormetyl)fenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-(difluormetyl)-3-metoksyfenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;3-amino-N-{[2-fluor-6-(trifluormetyl)fenyl]metyl}-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;3-acetamido-N-[(2-fluor-3-metoksyfenyl)metyl]-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(3-klor-2,6-difluorfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(5-klor-2-cyanofenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(6-cyano-2-fluor-3-metoksyfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[5-metoksy-2-(trifluormetyl)fenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-(difluormetyl)-6-fluorfenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-(difluormetyl)-5-metoksyfenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-(difluormetyl)-6-fluor-3-metoksyfenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2-karbamoyl-6-fluorfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid; N-[(2-karbamoyl-5-metoksyfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[3-(difluormetoksy)-2-fluorfenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-{[2-(difluormetoksy)-6-fluorfenyl]metyl}-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2,5-difluor-3-metoksyfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2-fluor-6-metylfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(6-klor-2-fluor-3-metoksyfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;3-amino-N-[(2-fluor-3-hydroksyfenyl)metyl]-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]-fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(3-etyl-2-fluorfenyl)metyl]-3-(metoksymetyl)-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;3-(metoksymetyl)-N-[(3-metoksyfenyl)metyl]-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;N-[(2,6-difluor-3-metoksyfenyl)metyl]-1-({4-[(5-fluor-2-oksopyridin-1-yl)-metyl]fenyl}metyl)-3-(metoksymetyl)pyrazol-4-karboksamid;3-amino-N-[(7-klor-4-metyl-2,3-dihydro-1,4-benzoksazin-2-yl)metyl]-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamid;3-amino-N-[(7-klor-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoksazin-2-yl)metyl]-1-({4-[(2-oksopyridin-1-yl)metyl]fenyl}metyl)pyrazol-4-karboksamidog farmasøytisk akseptable salter og solvater derav. 20. Farmasøytisk sammensetning omfattende (i) en forbindelse, eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav, ifølge krav 5, og (ii) en farmasøytisk akseptabel bærer, et fortynningsmiddel eller en eksipiens.21. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 3, 6 til 7, 9 til 11, 13 til 17, eller 19, eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom eller tilstand hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert, hvor sykdommen eller tilstanden hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert er arvelig angioødem.22. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 3, 6 til 7, 9 til 11, 13 til 17, eller 19, eller en tautomer, stereoisomer (medregnet en enantiomer, en diastereoisomer og en racemisk og skalemisk blanding derav), for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom eller tilstand hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert, hvor sykdommen eller tilstanden hvor plasmakallikreinaktivitet er implisert er diabetisk makulært ødem.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Kalvista Pharmaceuticals Limited
Porton Science Park Bybrook Road Porton Down, Salisbury SP4 0BF Wiltshire GB
Orchard House The Avenue Ampthill Bedfordshire MK45 2NR GB
c/o KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED Porton Science Park Bybrook Road Porton Down Wiltshire SP4 0BF GB
c/o KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED Porton Science Park Bybrook Road Porton Down Wiltshire SP4 0BF GB
c/o KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED Porton Science Park Bybrook Road Porton Down Wiltshire SP4 0BF GB
Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 176275-ØS/HGI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Carpmaels & Ransford LLP
One Southampton Row London WC1B 5HA GB

2014.11.27, GB 201421083

WO-A1-2005/049578 (B1)

WO-A1-2007/113289 (B1)

WO-A1-2014/188211 (B1)

WO-A1-2013/111108 (B1)

WO-A1-2014/108679 (B1)

WO-A1-2012/017020 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3556752)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3556752)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3556752)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3556752)
Innkommende, AR472918598 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt 176275 Generalfullmakt
01-03 EP oversettelse 176275 Krav NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.11.11 4160 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.11.08 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.11.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32201851 expand_more 2022.02.28 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 27.04.2025 18:29:47