Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ARYL- OR HETEROARYL-SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3150580
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3150580
EP levert
EP søknadsnummer 16172386.1
EP meddelt
Avdelt fra EP2697199
Avdelt til EP3486234;
Prioritet 2011.04.13, US 201161474821 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Epizyme, Inc. (US)
Oppfinner KUNTZ, Kevin Wayne (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel (I) eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse ved behandling eller forebygging av en celleproliferativ forstyrrelse i det hematologiske systemet:hvoriX1 er N eller CR11;X2 er N eller CR13;Z er NR7R8, OR7, S(O)nR7, eller CR7R8R14, der n er 0, 1 eller 2;hver av R1, R5, R9, og R10, uavhengig, er H eller C1-C6-alkyl, eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl og 5- eller 6-leddet heteroaryl;hver av R2, R3 og R4, uavhengig, er -Q1-T1, der Q1 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T1 er H, halogen, hydroksyl, COOH, cyano, eller RS1, der RS1 er C1-C3-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C1-C6-alkoksyl, C(O)O-C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og RS1 er eventuelt substituert med en eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, okso, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl;R6 er C6-C10-aryl eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, som hver eventuelt er substituert med ett eller flere -Q2-T2, hvori Q2 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd som eventuelt er substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T2 er H, halogen, cyano, -ORa,-NRaRb, -(NRaRbRc)+A-, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra, -NRbC(O)ORa,-S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, eller RS2, der hver av Ra, Rb, og Rc, uavhengig er H eller RS3, A- er et farmasøytisk akseptabelt anion, hver av RS2 og RS3, uavhengig er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, eller Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er bundet til, danner en 4- til 12-leddet heterosykloalkylring som har 0 eller 1 ytterligere heteroatom, og hver av RS2, RS3, og den 4- til 12-leddede heterosykloalkylringen dannet av Ra og Rb er eventuelt er substituert med ett eller flere -Q3-T3, hvori Q3 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd hver eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T3 er valgt fra gruppen som består av halogen, cyano, C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl,C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, ORd, COORd, -S(O)2Rd, -NRdRe, og -C(O)NRdRe, hver av Rd og Re er uavhengig H eller C1-C6-alkyl, eller -Q3-T3 er okso; eller hvilke som helst to naboliggende -Q2-T2, sammen med atomene som de er bundet til danner en 5- eller 6-leddet ring som eventuelt inneholder 1-4 heteroatomer valgt fra N, O og S og eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl;R7 er -Q4-T4, der Q4 er en binding, C1-C4-alkylbindeledd, eller C2-C4-alkenylbindeledd, hvert bindeledd er eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl ellerC1-C6-alkoksy, og T4 er H, halogen, cyano, NRfRg, -ORf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRg, -C(O)NRfORg, -NRfC(O)Rg, -S(O)2Rf, eller RS4, der hver av Rf og Rg, uavhengig er H eller RS5, hver av RS4 og RS5, uavhengig er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og hver av RS4 og RS5 er eventuelt substituert med ett eller flere -Q5-T5, hvori Q5 er en binding, C(O), C(O)NRk, NRkC(O), S(O)2, eller C1-C3-alkylbindeledd, Rk er H eller C1-C6-alkyl, og T5 er H, halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4 til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl eller S(O)qRq der q er 0, 1 eller 2 og Rq er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og T5 er eventuelt substituert med en eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl og 5- eller 6-leddet heteroaryl, bortsett fra når T5 er H, halogen, hydroksyl eller cyano; eller -Q5-T5 er okso;hver av R8, R11, R12, og R13, uavhengig, er H, halogen, hydroksyl, COOH, cyano, RS6, ORS6, eller COORS6, der RS6 er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, 4 til 12-leddet heterosykloalkyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, eller di-C1-C6alkylamino, og RS6 er eventuelt substituert med en eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, og di-C1-C6-alkylamino, eller R7 og R8 sammen med N-atomet som de er bundet til, danner en 4 til 11-leddet heterosykloalkylring som har 0 til 2 ytterligere heteroatomer, eller R7 og R8 sammen med C-atomet som de er bundet til, danner C3-C8-sykloalkyl eller en 4- til 11-leddet heterosykloalkylring som har 1 til 3 heteroatomer, og hver av de 4- til 11-leddede heterosykloalkylringene eller C3-C8-sykloalkyl dannet av R7 og R8 er eventuelt substituert med ett eller flere -Q6-T6,, hvori Q6 er en binding, C(O), C(O)NRm, NRmC(O), S(O)2, eller C1-C3-alkylbindeledd, Rm er H eller C1-C6-alkyl, og T6 er H, halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl eller S(O)qRq der q er 0, 1 eller 2 og Rq er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og T6 er eventuelt substituert med en eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl og 5- eller 6-leddet heteroaryl, bortsett fra når T6 er H, halogen, hydroksyl eller cyano; eller -Q6-T6 er okso; ogR14 er fraværende, H eller C1-C6-alkyl, eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl og 5- eller 6-leddet heteroaryl.2. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1, hvori R6 er fenyl substituert med ett eller flere -Q2-T2; eller R6 er 5- eller 6-leddet heteroaryl som inneholder 1-3 ytterligere heteroatomer valgt fra N, O og S og eventuelt substituert med ett eller flere -Q2-T2, fortrinnsvis er det 5- eller 6-leddede heteroarylet pyridinyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, kinolinyl, tetrazolyl, oksazolyl, isoksazolyl, tiazolyl, isotiazolyl, furyl, eller tienyl, som hver eventuelt er substituert med ett eller flere -Q2-T2.3. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-2, hvori T2 er -NRaRb eller -C(O)NRaRb, der hver av Ra og Rb uavhengig er H eller C1-C6-alkyl, eller Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er bundet til, danner en 4- til 12-leddet heterosykloalkylring som har 0 eller 1 ytterligere heteroatom, C1-C6-alkylet, og den 4- til 12-leddede heterosykloalkylringen er eventuelt substituert med ett eller flere -Q3-T3, og Q2 er C1-C3-alkylbindeledd som eventuelt er substituert med halogen eller hydroksyl. 4. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvori R7 er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl eller 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, hver eventuelt substituert med ett eller flere -Q5-T5; eller R7 er 4- til 12-leddet heterosykloalkyl eventuelt substituert med ett eller flere -Q5-T5, fortrinnsvis er R7 piperidinyl, tetrahydropyran, tetrahydro-2H-tiopyranyl, syklopentyl, eller sykloheksyl, som hver eventuelt er substituert med ett eller flere -Q5-T5.5. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4, hvori (i) ett eller flere -Q5-T5 er okso; eller (ii) T5 er H, halogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoksyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, eller 4- til 12-leddet heterosykloalkyl; eller (iii) når Q5 er en binding, er T5 amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, eller 4- til 12-leddet heterosykloalkyl; eller (iv) når Q5 er CO, S(O)2, eller NHC(O), er T5 C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoksyl, C3-C8-sykloalkyl, eller 4- til 12-leddet heterosykloalkyl; eller (v) når Q5 er C1-C3-alkylbindeledd, er T5 H, C6-C10-aryl, C3-C8-sykloalkyl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller S(O)qRq.6. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, hvori hver av R1 og R11 er H.7. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6, hvori hver av R2 og R4 uavhengig av hverandre er H eller C1-C6-alkyl eventuelt substituert med amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, eller C6-C10-aryl, fortrinnsvis er hver av R2 og R4 metyl.8. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-7, hvori R12 er H, metyl, etyl, etenyl, eller halogen, R8 er H, metyl, eller etyl, og R13 er H eller metyl.9. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1, hvori forbindelsen er av formel (le):fortrinnsvis er forbindelsen av formel (Ig): hvori R2, R4 og R12 er hver, uavhengig C1-6-alkyl.10. Forbindelse for anvendelse ifølge kravene 1 og 9, hvori R6 er C6-C10-aryl eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, som hver eventuelt er uavhengig substituert med ett eller flere -Q2-T2, hvori Q2 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd, og T2 er H, halogen, cyano, -ORa, -NRaRb, -(NRaRbRc)+A-, -C(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra, -S(O)2Ra, eller Rs2, der hver av Ra og Rb, uavhengig av hverandre, er H eller Rs3, hver av Rs2 og Rs3, er uavhengig C1-C6-alkyl, eller Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er bundet til, danner en 4 til 7-leddet heterosykloalkylring som har 0 eller 1 ytterligere heteroatom, og hver av Rs2, Rs3, og den 4- til 7-leddede heterosykloalkylringen som dannes av Ra og Rb, er eventuelt uavhengig substituert med ett eller flere -Q3-T3, hvori Q er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd og T3 er valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C6-alkyl, 4- til 7-leddet heterosykloalkyl, ORd, -S(O)2Rd, og -NRdRe, hver av Rd og Re er uavhengig av hverandre H eller C1-C6-alkyl, eller -Q3-T3 er okso; eller en hvilken som helst av de to naboliggende -Q2-T2, sammen med atomene som de er bundet til, danner en 5- eller 6-leddet ring som eventuelt inneholder 1-4 heteroatomer valgt fra N, O og S.11. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 og 9, hvori forbindelsen er av formel hvori Q2 er en binding eller metylbindeledd, T2 er H, halogen, -ORa, -NRaRb, -(NRaRbRc)+A-, eller -S(O)2NRaRb, R7 er piperidinyl, tetrahydropyran, syklopentyl, eller sykloheksyl, som hver eventuelt er substituert med ett -Q5-T5 og R8 er etyl, forbindelsen er fortrinnsvis av formel (IIa): 12. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1, 9 og 11, hvori (i) hver av Ra og Rb, uavhengig er H eller C1-C6-alkyl eventuelt substituert med ett eller flere -Q3-T3, (ii) en av Ra og Rb er H, eller (iii) Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er bundet til, danner en 4- til 7-leddet heterosykloalkylring som har 0 eller 1 ytterligere heteroatomer til N-atomet, og ringen er eventuelt substituert med ett eller flere -Q3-T3, fortrinnsvis danner Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er bundet til, azetidinyl, pyrrolidinyl, imidazolidinyl, pyrazolidinyl, oksazolidinyl, isoksazolidinyl, triazolidinyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl, 1,2,3,6-tetrahydropyridinyl, piperazinyl eller morfolinyl, og ringen er eventuelt substituert med ett eller flere -Q3-T3, og mer foretrukket danner Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er bundet til, morfolinyl.13. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1, hvori forbindelsen ereller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.14. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-13, hvori den celleproliferative forstyrrelsen i det hematologiske systemet er karakterisert av hyperplasi, dysplasi eller metaplasi av celler i det hematologiske systemet.15. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-14, hvori den celleproliferative forstyrrelsen i det hematologiske systemet er valgt fra:(a) en hematologisk kreft;(b) multippelt myelom;(c) lymfom; (d) ikke-Hodgkins lymfom;(e) leukemi; og(f) akutt lymfocytisk leukemi, akutt myelocytisk leukemi, kronisk lymfocytisk leukemi, kronisk myelocytisk leukemi, kronisk myelogen leukemi eller mastcelleleukemi.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Epizyme, Inc.
400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 US
8 New Village Road Woburn, MA 01801 US
584 Strawberry Hill Road Concord, MA 01742 US
132 Roosevelt Avenue Norwood, MA 02062 US
3 Falmouth Street Belmont, MA 02478 US
29 Weyham Road Weymouth, MA 02191 US
111 Marivista Avenue Waltham, MA 02451 US
81 Strathmore Road Apartment 32 Brighton, MA 02135 US
Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 5-1-3 Tokodai Tsukubashi, Ibaraki 300-2635 JP
Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 5-1-3 Tokodai Tsukubashi, Ibaraki 300-2635 JP
Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 5-1-3 Tokodai Tsukubashi, Ibaraki 300-2635 JP
24 Bay State Road Unit 22 Cambridge, MA 02138 US
Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: P67139NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Russell, Tim
Venner Shipley LLP 200 Aldersgate London EC1A 4HD GB

2011.04.13, US 201161474821 P

2011.06.21, US 201161499595 P

MIGUEL F. BRAÑA ET AL: "Reaction of N -(2-pyridylmethyl)-3,5-dimethylbenzamide and N -(3-pyridylmethyl)-3,5-dimethylbenzamide N -oxides with acetic anhydride", JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY, vol. 19, no. 6, 1 November 1982 (1982-11-01), pages 1297-1300, XP055030201, ISSN: 0022-152X, DOI: 10.1002/jhet.5570190607 (B1)

WO-A1-2012/005805 (B1)

WO-A1-2011/140325 (B1)

WO-A1-2011/140324 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3150580)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3150580)
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3150580)
03-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3150580)
Innkommende, AR300770818 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 14. avg. år (EP) expand_more 2025.04.09 5850,0 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2024.04.09 5460 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2023.04.27 3850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2022.04.27 3500 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2021.04.28 3200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2020.04.29 2850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2019.04.29 2550 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
31901212 expand_more 2019.01.23 5500 PLOUGMANN VINGTOFT NUF Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 30.04.2025 00:38:44