Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel OXAZEPINES AS ION CHANNEL MODULATORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP2966067
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2966067
EP levert
EP søknadsnummer 15177723.2
EP meddelt
Avdelt fra EP2726469
Prioritet 2011.07.01, US 201161503980 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Gilead Sciences, Inc. (US)
Oppfinner CORKEY, Britton Kenneth (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

(54) Title OXAZEPINES AS ION CHANNEL MODULATORS

(56) References

Cited: WO-A2-2011/056985, SCIRICA: "Ranolazine in patients with coronary artery disease", EXPERT OPIN. PHARMACOTHER., vol.8, no.13, 1 September 2007 (2007-09-01), pages 2149-2157, XP008122077, ISSN: 1465-6566, DOI: 10.1517/14656566.8.13.2149, BARSKY, BENCZE: "Hypoglycemic Cyclic Amidines", J. MED. CHEM., vol.14, no.1, 1971, pages 40-44, XP002682484,, US-A1- 2011076292

Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/

Krav

Patentkrav1. Sammensetning omfattende en forbindelse med formel I kombinasjon med minst ett terapeutisk middel:hvor:-Y-Z- er -C(=NR4)-NR2- eller -C(NR5R6)=N-;R1 er aryl, sykloalkyl, sykloalkenyl, heterosyklyl eller heteroaryl;hvor arylet, sykloalkylet, sykloalkenylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CN, -SF5,-Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -O-S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20), -CN og -O-R20;R2 er hydrogen, C1-6-alkyl, -C(O)-R20, -C(O)-OR26, -C(O)-N(R26)(R26), -N(R20)-S(=O)2-R20, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av C1-6-alkyl, C2-4-alkynyl, halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, okso og -Ohvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl,-N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og-O-R20; og hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CF3, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, -S(O)2-R20 og-O-R20;n er 0, 1, 2, 3 eller 4;hver R3 uavhengig er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl,-N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;eller to R3 knyttet til et felles karbonatom danner en okso;eller to R3 knyttet til et felles eller tilstøtende karbonatomer danner et sykloalkyl eller heterosyklyl;hvor sykloalkylet eller heterosyklylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;R4 er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl; hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R 22), -CN og -O-R20;eller R2 og R4 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heteroaryl, -CN, -O-R20, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -CN, -O-R20, C1-6-alkyl, aryl, og heteroaryl;R5 er hydrogen, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;R6 er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl,heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)- R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;eller R5 og R6 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, okso, -CN, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, okso, heteroaryl og -O-R20;R20 og R22 i hvert tilfelle uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; og hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, acylamino, okso, -NO2, -SO2R26, -CN, C1-3-alkoksy, aryloksy,-CF3, -OCF3, -OCH2CF3, -C(O)-NH2, aryl, sykloalkyl og heteroaryl;hvor heteroarylet eventuelt videre er substituert med C1-4-alkyl eller sykloalkyl; ellernår R20 og R22 er knyttet til et felles nitrogenatom, R20 og R22 kan gå sammen og danne et heterosyklyl eller heteroaryl som så eventuelt blir substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, aralkyl, aryloksy, aralkyloksy, acylamino, -NO2,-SO2R26, -CN, C1-3-alkoksy, -CF3, -OCF3, aryl, heteroaryl og sykloalkyl; oghver R26 uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-4-alkyl, aryl og sykloalkyl;hvor C1-4-alkylet, arylet og sykloalkylet videre kan være substituert med fra 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkoksy, -CF3 og -OCF3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, en stereoisomer, en blanding av stereoisomerer eller en tautomer derav; forutsatt at når R2 og R4 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner en eventuelt substituert imidazolyl, imidazolylet ikke er direkte substituert med en eventuelt substituert triazolyl, eller R1 ikke er eventuelt substituert pyrazolyl, 2-pyridinonyl eller 2-fluorpyridinyl.2. Sammensetning ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel I er representert ved formel IA:hvor: R1 er aryl, sykloalkyl, sykloalkenyl, heterosyklyl eller heteroaryl;hvor arylet, sykloalkylet, sykloalkenylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CN, -SF5,-Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -O-S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;R2 er hydrogen, C1-6-alkyl, -C(O)-R20, -C(O)-OR26, -C(O)- N(R26)(R26), -N(R20)-S(-O)2-R20, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av C1-6-alkyl, C2-4-alkynyl, halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)- R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, okso og -O-R20;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl,-N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og-O-R20; og hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CF3, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, -S(O)2-R20 og-O-R20;n er 0, 1, 2, 3 eller 4;hver R3 uavhengig er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl; hvor C1-6-alkylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl,-N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)- R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;eller to R3 knyttet til et felles karbonatom danner en okso;eller to R3 knyttet til et felles eller tilstøtende karbonatomer denner et sykloalkyl eller heterosyklyl;hvor sykloalkylet eller heterosyklylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;R4 er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)- R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R 22), -CN og -O-R20;eller R2 og R4 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heteroaryl, -CN, -O- R20, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -CN, -O-R20, C1-6-alkyl, aryl, og heteroaryl;R20 og R22 i hvert tilfelle uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; oghvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, acylamino, okso, -NO2, -SO2R26, -CN, C1-3-alkoksy, aryloksy,-CF3, -OCF3, -OCH2CF3, -C(O)-NH2, aryl, sykloalkyl og heteroaryl;hvor heteroarylet eventuelt videre er substituert med C1-4-alkyl eller sykloalkyl; ellernår R20 og R22 er knyttet til et felles nitrogenatom, R20 og R22 kan gå sammen og danne et heterosyklyl eller heteroaryl som da eventuelt blir substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, aralkyl, aryloksy, aralkyloksy, acylamino, -NO2, - SO2R26, -CN, C1-3-alkoksy, -CF3, -OCF3, aryl, heteroaryl og sykloalkyl; oghver R26 uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-4-alkyl, aryl og sykloalkyl;hvor C1-4-alkylet, arylet og sykloalkylet videre kan være substituert med fra 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkoksy, -CF3 og -OCF3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, en stereoisomer, en blanding av stereoisomerer eller en tautomer derav; forutsatt at når R2 og R4 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner en eventuelt substituert imidazolyl, imidazolylet ikke er direkte substituert med en eventuelt substituert triazolyl, eller R1 ikke er eventuelt substituert pyrazolyl, 2-pyridinonyl eller 2-fluorpyridinyl.3. Sammensetning ifølge krav 2, hvor:R1 er aryl, sykloalkyl, sykloalkenyl, heterosyklyl eller heteroaryl;hvor arylet, sykloalkylet, sykloalkenylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CN, -SF5,-Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -O-S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;n er 0; ogR2 og R4 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heteroaryl, -CN, -O- R20, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -CN, -O-R20, C1-6-alkyl, aryl, og heteroaryl.4. Sammensetning ifølge krav 2, hvor:R1 er aryl; hvor arylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -O-S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;n er 0; ogR2 og R4 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heteroaryl, -CN, -O-R20, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -CN, -O-R20, C1-6-alkyl, aryl, og heteroaryl.5. Sammensetning ifølge krav 2, hvor:R1 er aryl, eventuelt substituert med -O-R20 eller C1-6-alkyl; oghvor C1-6-alkylet eventuelt er substituert med én, to eller tre halo;n er 0;R2 og R4 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heteroaryl, -CN, -O-R20, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -CN, -O-R20, C1-6-alkyl, aryl, og heteroaryl.6. Sammensetning ifølge krav 2, hvor:R1 er fenyl substituert med -O-CF3 eller -CF3;n er 0; ogR2 og R4 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heteroaryl,-CN, -C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; og hvor C1-6-alkylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -CN, -O-R20, C1-6-alkyl, aryl, og heteroaryl.7. Sammensetning ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel I er valgt fra gruppen bestående av:eller et farmasøytisk akseptabelt salt, en stereoisomer, en blanding stereoisomerer eller en tautomer derav.8. Sammensetning ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel I er representert ved formel IB:hvor:R1 er aryl, sykloalkyl, sykloalkenyl, heterosyklyl eller heteroaryl;hvor arylet, sykloalkylet, sykloalkenylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CN, -SF5,-Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -O-S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;n er 0, 1, 2, 3 eller 4;hver R3 uavhengig er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl,-N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;eller to R3 knyttet til et felles karbonatom danner en okso;eller to R3 knyttet til et felles eller tilstøtende karbonatomer danner et sykloalkyl eller heterosyklyl;hvor sykloalkylet eller heterosyklylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;R5 er hydrogen, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;R6 er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;eller R5 og R6 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, okso, -CN, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, okso, heteroaryl og -O-R20;R20 og R22 i hvert tilfelle uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; oghvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, acylamino, okso, -NO2, -SO2R26, -CN, C1-3-alkoksy, aryloksy,-CF3, -OCF3, -OCH2CF3, -C(O)-NH2, aryl, sykloalkyl og heteroaryl;hvor heteroarylet eventuelt videre er substituert med C1-4-alkyl eller sykloalkyl; ellernår R20 og R22 er knyttet til et felles nitrogenatom, R20 og R22 kan gå sammen og danne et heterosyklyl eller heteroaryl som så eventuelt blir substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, aralkyl, aryloksy, aralkyloksy, acylamino, -NO2,-SO2R26, -CN, C1-3-alkoksy, -CF3, -OCF3, aryl, heteroaryl og sykloalkyl; oghver R26 uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-4-alkyl, aryl og sykloalkyl;hvor C1-4-alkylet, arylet og sykloalkylet videre kan være substituert med fra 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkoksy, -CF3 og -OCF3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, en stereoisomer, en blanding av stereoisomerer eller en tautomer derav.9. Sammensetning ifølge krav 8, hvor:R1 er aryl, sykloalkyl, sykloalkenyl, heterosyklyl eller heteroaryl;hvor arylet, sykloalkylet, sykloalkenylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CN, -SF5,-Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -O-S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;n er 0;R5 er hydrogen eller C1-6-alkyl; ogR6 er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;eller R5 og R6 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, okso, -CN, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, okso, heteroaryl og -O-R20.10. Sammensetning ifølge krav 8, hvor:R1 er aryl;hvor arylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -O-S(=O)2-R20, -S(-O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;n er 0;R5 er hydrogen eller C1-6-alkyl; ogR6 er C1-15 alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;eller R5 og R6 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, okso, -CN, -OR20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, okso, heteroaryl og -O-R20.11. Sammensetning krav 8, hvor:R1 er aryl, eventuelt substituert med -O-R20 eller C1-6-alkyl; oghvor C1-6-alkylet eventuelt er substituert med én, to eller tre halo; n er 0;R5 er hydrogen eller C1-6-alkyl; ogR6 er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;eller R5 og R6 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, okso, -CN, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, okso, heteroaryl og -O-R20.12. Sammensetning krav 8, hvor:R1 er fenyl, substituert med -O-CF3 eller -CF3;n er 0;R5 er hydrogen eller C1-6-alkyl; ogR6 er C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl; hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20;eller R5 og R6 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, C1-6-alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, okso, -CN, -OR20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R20, -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-6-alkylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, okso, heteroaryl og -O-R20.13. Sammensetning ifølge krav 8, hvor gruppene R5 og R6 kombinerer med nitrogenatomet de er tilknyttet og danner en heterosyklylgruppe valgt fra gruppen bestående avhvor tilknytningspunktet for oksazepinringen er ved det bivalente nitrogenatomet som tegnet.14. Sammensetning ifølge krav1, hvor R2 og R4 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner et heterosyklyl eller heteroaryl valgt fra gruppen bestående av hvor de brutte linjene betegner tilknytningspunktene til oksazepinringen for å danne en trisyklisk gruppe.15. Sammensetning ifølge krav 8, hvor forbindelsen med formel I er valgt fra gruppen bestående av:II-1 5-morfolino-7-(4-(trifluormetyl)fenyl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oksazepin II-2 N-benzyl-7-(4-(trifluormetyl)fenyl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oksazepin-5-amin 5-(pyrrolidin-1-yl)-7-(4-(trifluormetyl)fenyl)-2,3-II-3dihydrobenzo[f][1,4]oksazepinN-syklopropyl-7-(4-(trifluormetyl)fenyl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oksazepin-5-II-4aminII-5 N-benzyl-N-metyl-7-(4-(tritluorometyl)fenyl)-2,3- eller et farmasøytisk akseptabelt salt, en stereoisomer, en blanding av stereoisomerer eller en tautomer derav.16. Sammensetning omfattende en forbindelse med formel VII kombinasjon med minst ett terapeutisk middel:hvor:n er 0, 1, 2 eller 3:hver R10 uavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2,-CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-6-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkynyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl; oghvor C1-6-alkylet, C2-4-alkenylet, C2-4-alkynylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, fenyl, heterosyklyl, heteroaryl, C1-6-alkyl, sykloalkyl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;R2 er hydrogen, C1-15 alkyl, -C(O)-R20, -C(O)-OR26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(=O)2-R20, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-15 alkylet, sykloalkylet, arylet, heteroarylet eller heterosyklylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av C1-6-alkyl, C2-4-alkynyl, halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, okso og -O-R20;hvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl,-N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; oghvor C1-6-alkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, -CF3, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, -S(O)2-R20 og-O-R20;R5 er hydrogen, C1-15 alkyl, C1-4-alkoksy, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(=O)2-R20, sykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterosyklyl;hvor C1-15-alkylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl,-N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;hvor sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo, -NO2, C1-6-alkyl, aralkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklyl, heteroaryl, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20; og hvor C1-6-alkylet, aralkylet, sykloalkylet, arylet, heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt videre er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo,-NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN og -O-R20;eller R2 og R5 kan gå sammen med atomet de er tilknyttet og danne et heterosyklyl eller heteroaryl;hvor heterosyklylet eller heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av C1-15 alkyl, sykloalkyl, heteroaryl, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 og -C(O)-OR20; oghvor C1-15 alkylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halo og heteroaryl;R20 og R22 i hvert tilfelle uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-15 alkyl, C2-15 alkenyl, C2-15 alkynyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; og hvor C1-15 alkylet, C2-15 alkenylet, C2-15 alkynylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet eventuelt er substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, acylamino, -NO2, -SO2R26, -CN, C1-4-alkoksy, -CF3, -OCF3, -OCH2CF3, -C(O)-NH2, aryl, sykloalkyl og heteroaryl;hvor heteroarylet eventuelt videre er substituert med C1-4-alkyl eller sykloalkyl; ellernår R20 og R22 er knyttet til et felles nitrogenatom, R20 og R22 kan gå sammen og danne en heterosyklisk ring eller heteroarylring som så eventuelt blir substituert med én, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkyl, aralkyl, aryl, aryloksy, aralkyloksy,acylamino, -NO2, -SO2R26, -CN, C1-3-alkoksy, -CF3, -OCF3, aryl, heteroaryl og sykloalkyl;R25 i hvert tilfelle uavhengig er en kovalent binding eller C1-3-alkylen, eventuelt substituert med én eller to C1-3 alkylgrupper; ogR26 og R28 i hvert tilfelle uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-4-alkyl, aryl og sykloalkyl; og hvor C1-4-alkylet, arylet og sykloalkylet videre kan være substituert med fra 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halo, C1-4-alkoksy, -CF3 og -OCF3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, en ester, en hydrat, et solvat, en stereoisomer, en blanding av stereoisomerer, en tautomer og/eller en polymorf derav.17. Sammensetning ifølge krav 16, hvor, når R2 og R5 går sammen med atomet de er tilknyttet og danner et eventuelt substituert imidazolyl, imidazolylet ikke er direkte substituert med en eventuelt substituert triazolyl, eller R1 ikke eventuelt er substituert pyrazolyl, 2-pyridinonyl eller 2-fluorpyridinyl.18. Sammensetning ifølge krav 16, omfattende N-(syklopropylmetyl)-7-(4-(trifluormetyl)fenyl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oksazepin-5-amin eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.19. Sammensetning ifølge krav 16, omfattende (R)-tert-butyl 3-(7-(4-(trifluormetyl)fenyl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oksazepin-5-ylamino)pyrrolidin-1-karboksylat eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.20. Sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 for bruk i terapi.21. Sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 for bruk ved behandling av kardiovaskulære sykdommer eller lidelser, fortrinnsvis angina, inkludert stabil angina, ustabil angina, treningsutløst angina, variantangina, arytmier, claudicatio intermettens, myokardialt infarkt, herunder ikke-STE myokardialt infarkt, pulmonær hypertensjon, herunder pulmonær arteriell hypertensjon, hjertesvikt, herunder kongestiv hjertesvikt og diastolisk hjertesvikt og hjertesvikt med bevart ejeksjonsfraksjon, akutt hjertesvikt eller residiverende iskemi.22. Sammensetning for bruk ifølge krav 21, hvor det andre terapeutiske middelet er valgt fra gruppen bestående av antianginamidler, hjertesviktmidler, antitrombotiske midler, antiarytmika, antihypertensiva og lipidsenkende midler.23. Sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 for bruk ved behandling av pulmonære lidelser, fortrinnsvis astma, kronisk obstruktiv pulmonær sykdom, bronkitt og emfysem.24. Sammensetning for bruk ifølge krav 23, hvor det andre terapeutiske middelet er valgt fra gruppen bestående av beta2-agonister, antikolinergika, kortikosteroider og elektrolyttilskudd.25. Sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 for bruk ved behandling av metabolske lidelser, fortrinnsvis diabetes, herunder type I og type II diabetes, metabolsk syndrom, dyslipidemi, obesitet, glukoseintoleranse, hypertensjon, forhøyet serumkolesterol og forhøyede triglyserider.26. Sammensetning for bruk ifølge krav 25, hvor det andre terapeutiske middelet er valgt fra gruppen bestående av antihypertensiva, lipidsenkende midler, insulin, sulfonylureaer, biguanider, alfaglukosidasehemmere og inkretinmimetika.27. Sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 for bruk ved behandling av gastrointestinale lidelser, fortrinnsvis gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), inflammatorisk tarmsykdom (IBD), gastroenteritt, gastritt og peptisk magesår og pankreatitt.28. Sammensetning for bruk ifølge krav 27, hvor det andre terapeutiske middelet er valgt fra gruppen bestående av protonpumpehemmere, H2-blokkere, prostaglandiner, og antacida.29. Sammensetning for bruk i terapi ifølge krav 20, hvor det andre terapeutiske middelet er valgt fra gruppen bestående av antibiotika, smertestillende midler, antidepressiva og beroligende midler.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Gilead Sciences, Inc.
333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CORKEY, Britton Kenneth
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
ELZEIN, Elfatih
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
JIANG, Robert H.
8057 Park Villa Circle Cupertino, CA 95014 US
KALLA, Rao V.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
KOLTUN, Dmitry
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
LI, Xiaofen
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
MARTINEZ, Ruben
10661 Calston Way San Diego, CA 92126 US
PARKHILL, Eric Q.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
PERRY, Thao
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
ZABLOCKI, Jeff
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
VENKATARAMANI, Chandrasekar
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
GRAUPE, Michael
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
GUERRERO, Juan
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V5730NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Wallace, Sheila Jane
Marks & Clerk LLP 90 Long Acre London WC2E 9RA GB

Prioritet info chevron_right

2011.07.01, US 201161503980 P

Anførte dokumenter info chevron_right

BARSKY, BENCZE: "Hypoglycemic Cyclic Amidines", J. MED. CHEM., vol. 14, no. 1, 1971, pages 40-44, XP002682484, (B1)

WO-A2-2011/056985 (B1)

US-A1- 2011 076 292 (B1)

SCIRICA: "Ranolazine in patients with coronary artery disease", EXPERT OPIN. PHARMACOTHER., vol. 8, no. 13, 1 September 2007 (2007-09-01), pages 2149-2157, XP008122077, ISSN: 1465-6566, DOI: 10.1517/14656566.8.13.2149 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
17-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2966067)
16-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2966067)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
04-01 Via Altinn-sending EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
Utgående EP Registreringsbrev (3210)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210)
Innkommende, AR237634757 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP oversettelse
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2018.06.28 2200 COMPUTER PACKAGES INC Betalt og godkjent
31801417 expand_more 2018.02.22 5500 Tandberg Innovation AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 25.04.2025 14:18:41